
Feraccru主要成分麦芽酚铁的作用机制
1. 化学结构与基本特性
麦芽酚铁(ferric maltol)是一种新型口服三价铁络合物,由1个三价铁离子(Fe³⁺)与3个麦芽酚分子通过配位键结合形成稳定的复合物。其分子式为C₁₈H₁₅FeO₉,分子量431.151,呈紫红色固体形态。与传统铁盐(如硫酸亚铁)不同,麦芽酚铁通过独特的络合结构实现高效补铁,同时减少对肠道的刺激。
2. 吸收机制与过程
解离与释放:口服后,麦芽酚铁在胃肠道中解离为铁离子和麦芽酚。铁离子以三价形式存在,但通过麦芽酚的载体作用,可直接被肠上皮细胞吸收,无需依赖胃酸还原为二价铁。
跨膜转运:铁离子通过肠细胞膜上的转运蛋白(如DMT1)进入细胞,随后与转铁蛋白结合,进入血液循环。麦芽酚则通过代谢途径排出体外。
展开剩余64%生物利用度:研究显示,麦芽酚铁的铁吸收率高达8%-60%,显著高于传统铁剂(1%-5%),且能持续提升血清铁蛋白和转铁蛋白饱和度。
3. 与传统铁剂的区别
特性 麦芽酚铁 传统铁剂(如硫酸亚铁)
铁价态 三价铁(Fe³⁺) 二价铁(Fe²⁺)需胃酸还原
吸收依赖 不依赖胃酸,直接吸收 依赖胃酸还原为二价铁
胃肠道副作用 轻微(腹泻、便秘发生率低) 常见(恶心、腹痛、黑便)
适用人群 对传统铁剂不耐受者(如炎症性肠病患者) 一般缺铁性贫血患者
临床效果 与静脉补铁效果相当 吸收率低,需多次服用
4. 临床应用优势
耐受性佳:临床试验表明,麦芽酚铁因减少游离铁对肠道的刺激,不良反应(如恶心、腹痛)发生率显著低于传统铁剂。
适应症广泛:尤其适合慢性肾病(CKD)、炎症性肠病等对传统铁剂不耐受的患者,可避免静脉补铁的不便。
长期疗效:在AEGIS-H2H试验中,麦芽酚铁能持续维持血红蛋白水平,改善铁储存指数。
5. 肠道吸收的分子机制
麦芽酚铁通过以下步骤实现高效吸收:
溶解性:在小肠中保持可溶性,避免传统铁剂的沉淀问题。
细胞转运:铁离子通过DMT1蛋白进入肠细胞,经Ferroportin蛋白释放至血液。
铁代谢调节:麦芽酚可能通过抑制铁调素(hepcidin)活性,促进铁释放
总结
麦芽酚铁通过独特的络合结构和直接吸收机制,实现了高效、低副作用的补铁效果,为缺铁性贫血患者提供了更优的治疗选择。其作用机制的核心在于绕过传统铁剂的吸收限制,同时减少对胃肠道的刺激。
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